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Acetato de Alarelina 79561-22-1

Acetato de Alarelina 79561-22-1

98% acima por HPLC
  • Detalhes do produto

informação do produto


Nome do Produto

Acetato de Alarelina 79561-22-1

CAS No.

79561-22-1

Fórmula molecular

C56H78N16O12

Peso molecular

1167,34

Padrão de qualidade

98% acima por HPLC

Aparência

pó branco

Seqüência

Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt


COA de Acetato de Alarelina


Itens

Especificações

Resultados

Aparência

Pó branco ou esbranquiçado

pó branco

Solubilidade

Moderadamente solúvel em MeOH, solúvel em água e ácido acetato a 1%

Moderadamente solúvel em MeOH, solúvel em água e ácido acetato a 1%

HPLC

O pico principal no cromatograma obtido com a solução de teste é semelhante em tempo de retenção ao pico principal no cromatograma obtido com a solução de referência.

Conforma-se

Análise de aminoácidos

Arg

0,9-1,1

1.0

Ala

0,9-1,1

1.0

Seu

0,9-1,1

1.0

Leu

0,9-1,1

0.9

Pró

0,8-1,0

1.0

Tyr

0,9-1,1

1.0

Glu

0,9-1,1

1.0

Ser

0,7-1,0

0,7

Não mais do que os traços dos outros aminoácidos estão presentes.

MS

1167,3± 1.0

1167,4

Substâncias relacionadas

Impureza não especificada para cada impureza: NMT1,0%

0,51% (maior impureza única)

Pureza

NLT 98,0%

99,26%

Ácido acético

NMT 12,0%

8,6%

Água

NMT 7,0%

4,3%

Rotação óptica específica

-46,0 ° a -56,0 ° (substância livre de ácido acético e anidro)

-48,0 °

Endotoxinas bacterianas

Menos de 70 UI / mg

Conforma-se

Ensaio

97,0% -103,0% (substância livre de ácido acético e anidro)

99,4%

Solvente residual

Metanol

NMT 3000ppm

Conforma-se

Acetonitrila

NMT 410ppm

Conforma-se

Trietilamina

NMT 320ppm

Conforma-se

Conclusão

Atenda às especificações


Uso


Função do acetato de alarelina


Alarelin é um análogo nonapeptídeo de sintético hormônio liberador de gonadotrofina( GnRH ), e sua eficácia é 15 vezes maior que a do pai. No estágio inicial da medicação, pode estimular a hipófise a liberar o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo-estimulante (FSH), causando um aumento temporário dos hormônios esteróides derivados do ovário; A repetição da medicação pode inibir a liberação de LH e FSH pela hipófise e reduzir o nível de estradiol no sangue. Para atingir o efeito da ovariectomia medicamentosa, ao mesmo tempo, ela tem um efeito regulador na expressão dos oncogenes relacionados ras, neu e myc do câncer endometrial. Clinicamente, é usado principalmente para promover a ovulação, tratar a infertilidade causada por função ovariana anormal, endometriose e miomas uterinos e melhorar a taxa de gravidez.


Ação farmacológica: Este produto é um análogo nonapeptídeo do hormônio liberador de gonadotrofina sintética (GnRH), que pode estimular a hipófise a liberar o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo estimulante (FSH) na fase inicial do tratamento, causando esteroide derivado do ovário transitório hormônios aumentados; A medicação repetida pode inibir a liberação de LH e FSH da glândula pituitária, reduzir o nível de estradiol no sangue e atingir o efeito da ovariectomia medicamentosa. Este efeito inibitório pode ser usado para tratar doenças dependentes de hormônios, como a endometriose. O mecanismo de ação é detectar a expressão das proteínas intermediárias chave Smad2 / 3 e Smad7 na via de transdução de sinal TGF-β / smads em tecido tumoral transplantado de câncer endometrial, indicando que a via de transdução de sinal TGF-β1 / smads pode ser endometrial. importante via na patogênese do câncer. A alarelina pode inibir a ocorrência e o desenvolvimento do câncer endometrial pela regulação positiva de Smad2 / 3 e regulação negativa da expressão da proteína Smad7. Farmacocinética: Este produto é rapidamente absorvido após injeção intramuscular em ratos. A concentração sangüínea atinge seu pico em cerca de 20 minutos, e a diminuição na concentração sangüínea está em linha com o modelo de dois compartimentos. Quando administrado por via intramuscular, t1 / 2α é cerca de 0,2h e t1 / 2β é cerca de 1,8h. Na administração intravenosa, t1 / 2α é 0,08h e t1 / 2β é cerca de 1,2h. Sua biodisponibilidade pode chegar a cerca de 80%. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 27% a 35%. A distribuição nos tecidos é seguida por gônadas e hipófise. A droga pode ser secretada pela bile, completamente metabolizada e decomposta no corpo em 24 horas, sendo todas excretadas na urina e nas fezes, das quais 80% na secreção urinária.


Aplicação: Clinicamente, é usado principalmente para promover a ovulação, tratar a infertilidade causada por função ovariana anormal, endometriose e miomas uterinos e melhorar a taxa de gravidez.

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