Acetato de Alarelina 79561-22-1

98% acima por HPLC

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informação do produto

Nome do Produto	Acetato de Alarelina 79561-22-1
CAS No.	79561-22-1
Fórmula molecular	C56H78N16O12
Peso molecular	1167,34
Padrão de qualidade	98% acima por HPLC
Aparência	pó branco
Seqüência	Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt

COA de Acetato de Alarelina

Itens	Especificações	Resultados
Aparência	Pó branco ou esbranquiçado	pó branco
Solubilidade	Moderadamente solúvel em MeOH, solúvel em água e ácido acetato a 1%	Moderadamente solúvel em MeOH, solúvel em água e ácido acetato a 1%
HPLC	O pico principal no cromatograma obtido com a solução de teste é semelhante em tempo de retenção ao pico principal no cromatograma obtido com a solução de referência.	Conforma-se
Análise de aminoácidos
Arg	0,9-1,1	1.0
Ala	0,9-1,1	1.0
Seu	0,9-1,1	1.0
Leu	0,9-1,1	0.9
Pró	0,8-1,0	1.0
Tyr	0,9-1,1	1.0
Glu	0,9-1,1	1.0
Ser	0,7-1,0	0,7
	Não mais do que os traços dos outros aminoácidos estão presentes.
MS	1167,3± 1.0	1167,4
Substâncias relacionadas	Impureza não especificada para cada impureza: NMT1,0%	0,51% (maior impureza única)
Pureza	NLT 98,0%	99,26%
Ácido acético	NMT 12,0%	8,6%
Água	NMT 7,0%	4,3%
Rotação óptica específica	-46,0 ° a -56,0 ° (substância livre de ácido acético e anidro)	-48,0 °
Endotoxinas bacterianas	Menos de 70 UI / mg	Conforma-se
Ensaio	97,0% -103,0% (substância livre de ácido acético e anidro)	99,4%
Solvente residual
Metanol	NMT 3000ppm	Conforma-se
Acetonitrila	NMT 410ppm	Conforma-se
Trietilamina	NMT 320ppm	Conforma-se
Conclusão	Atenda às especificações

Uso

Função do acetato de alarelina

Alarelin é um análogo nonapeptídeo de sintético hormônio liberador de gonadotrofina( GnRH ), e sua eficácia é 15 vezes maior que a do pai. No estágio inicial da medicação, pode estimular a hipófise a liberar o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo-estimulante (FSH), causando um aumento temporário dos hormônios esteróides derivados do ovário; A repetição da medicação pode inibir a liberação de LH e FSH pela hipófise e reduzir o nível de estradiol no sangue. Para atingir o efeito da ovariectomia medicamentosa, ao mesmo tempo, ela tem um efeito regulador na expressão dos oncogenes relacionados ras, neu e myc do câncer endometrial. Clinicamente, é usado principalmente para promover a ovulação, tratar a infertilidade causada por função ovariana anormal, endometriose e miomas uterinos e melhorar a taxa de gravidez.

Ação farmacológica: Este produto é um análogo nonapeptídeo do hormônio liberador de gonadotrofina sintética (GnRH), que pode estimular a hipófise a liberar o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo estimulante (FSH) na fase inicial do tratamento, causando esteroide derivado do ovário transitório hormônios aumentados; A medicação repetida pode inibir a liberação de LH e FSH da glândula pituitária, reduzir o nível de estradiol no sangue e atingir o efeito da ovariectomia medicamentosa. Este efeito inibitório pode ser usado para tratar doenças dependentes de hormônios, como a endometriose. O mecanismo de ação é detectar a expressão das proteínas intermediárias chave Smad2 / 3 e Smad7 na via de transdução de sinal TGF-β / smads em tecido tumoral transplantado de câncer endometrial, indicando que a via de transdução de sinal TGF-β1 / smads pode ser endometrial. importante via na patogênese do câncer. A alarelina pode inibir a ocorrência e o desenvolvimento do câncer endometrial pela regulação positiva de Smad2 / 3 e regulação negativa da expressão da proteína Smad7. Farmacocinética: Este produto é rapidamente absorvido após injeção intramuscular em ratos. A concentração sangüínea atinge seu pico em cerca de 20 minutos, e a diminuição na concentração sangüínea está em linha com o modelo de dois compartimentos. Quando administrado por via intramuscular, t1 / 2α é cerca de 0,2h e t1 / 2β é cerca de 1,8h. Na administração intravenosa, t1 / 2α é 0,08h e t1 / 2β é cerca de 1,2h. Sua biodisponibilidade pode chegar a cerca de 80%. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de 27% a 35%. A distribuição nos tecidos é seguida por gônadas e hipófise. A droga pode ser secretada pela bile, completamente metabolizada e decomposta no corpo em 24 horas, sendo todas excretadas na urina e nas fezes, das quais 80% na secreção urinária.

Aplicação: Clinicamente, é usado principalmente para promover a ovulação, tratar a infertilidade causada por função ovariana anormal, endometriose e miomas uterinos e melhorar a taxa de gravidez.

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