5-isotiocianato-3-(trifluorometil)picolinonitrila 951753-87-0

5-isotiocianato-3-(trifluorometil)picolinonitrila é um dos intermediários chave da apalutamida (n-1).

função de apalutamida

como segunda geração droga inibidora do receptor de androgênio não esteróide, apalutamida pode prevenir a fusão de andrógenos e receptores, e bloquear a transferência de AR para o núcleo de células cancerosas. além disso, apalutamida também pode controlar andrógenos e promover o crescimento de células cancerígenas.

a segurança e a eficácia da apalutamida são baseadas em um ensaio clínico randomizado de 1,207 pacientes com câncer de próstata não metastático, resistente à castração. os pacientes no estudo receberam apalutamida ou placebo. todos os pacientes também receberam terapia hormonal, com um análogo do hormônio liberador de gonadotropina (gnrh), ou com cirurgia para diminuir a quantidade de testosterona no corpo (castração cirúrgica). a sobrevida mediana livre de metástase foi de 40.5 meses para pacientes que tomam apalutamida, em comparação com 16.2 meses para pacientes que tomam placebo. dos experimentos acima,, podemos ver que o efeito da apalutamida no tratamento do câncer de próstata é muito significativo.