vildagliptina 274901-16-5

vildagliptina é um inibidor seletivo, competitivo e reversível de DPP24. polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) e polipeptídeo 1 semelhante ao glucagon (GLP-1) são hormônios importantes para manter a concentração de glicose no corpo, e ambos possuem incretina efeitos. o efeito estimulador da insulina do GIP em pacientes com diabetes tipo 2 é prejudicado, e apenas o GLP-1 pode desempenhar o papel de secreção do hormônio estimulador da insulina. O GLP-1 também inibe a secreção de glucagon e suprime o estômago esvaziamento para aumentar a saciedade (supressão do apetite). DPP24 se liga a proteínas e existe em muitos tecidos, como rim, fígado, borda em escova da membrana do intestino delgado, ducto pancreático, linfócitos, células endoteliais, e pode degradar rapidamente GLP-1 hidrolisando a 2 alanina n-terminal de GLP-1. inativada. este produto inibe a atividade desta enzima combinando-se com DPP24 para formar uma DPP24 complexo. aumenta a concentração de GLP-1 e promove a produção de ins ulina pelas células β das ilhotas, enquanto reduz a concentração de glucagon,, reduzindo assim o açúcar no sangue. e não teve efeito significativo no peso corporal.

A vildagliptina pode reduzir os níveis de glicose no sangue em jejum e pós-prandial, a secreção de glucagon pós-prandial e melhorar a função das células B, fornecendo uma nova opção para o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2. segurança e eficácia deste medicamento em combinação com outros medicamentos.