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Lenalidomida - Metabolismo e Excreção Lenalidomida - Metabolismo e Excreção

Estudos em vitro mostram que a lenalidomida (CAS: 191732-72-6) não é o substrato para as enzimas metabólicas do fígado. O protótipo da droga lenalidomida é o principal componente na circulação do corpo humano. Existem dois metabolitos identificados: a 5-hidroxil-lenalidomida e a N-acetil-lenalidomida . A concentração de cada metabolito é inferior a 5% do nível do medicamento protótipo no ciclo.

Cerca de 90% e 4% das doses radioativas são removidas da urina e das fezes após uma dose única de [14C] - lenalidomida (CAS: 191732-72-6 , 25mg) per os para os indivíduos saudáveis. Cerca de 82% da dose radioativa é um protótipo de lenalidomida não metabolizado, quase do qual é excretado pelo trato urinário. A 5-hidroxil-lenalidomida e a N-acetil-lenalidomida, respectivamente, representam 4,59% e 1,83% da dose excretada. A taxa de depuração renal da lenalidomida é superior à taxa de filtração glomerular, pelo que existe pelo menos algum grau de secreção ativa sobre a lenalidomida (CAS: 191732-72-6 ) .

No intervalo posológico recomendado (5 a 25 mg / dia), a semi-vida plasmática de indivíduos saudáveis ​​e de mieloma múltiplo é de, aproximadamente, 3 horas e 3 a 5 horas, respectivamente.

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