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Sal de T-Butil Amina de Rosuvastatina 917805-74-4 Sal de T-Butil Amina de Rosuvastatina 917805-74-4

Sal de T-Butil Amina de Rosuvastatina 917805-74-4
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Informações básicas de Rosuvastatin T-Butyl Amine Salt 917805-74-4

  • Nº CAS dos principais intermediários: 917805-74-4
  • Outros nomes: Sal de terc-butilamina RSA
  • MF: C26H39FN4O6S
  • Pureza: 99% acima por HPLC
  • Aparência: Pó branco a esbranquiçado, Pó branco a esbranquiçado
  • Impureza única: 0,03% abaixo
  • Impureza total: 0,1% abaixo
  • Diastereómero: belpw 0,03%
  • 5-oxo-rosucastatina: abaixo de 0,03%

Uso de Rosuvastatina T-Butil Sal Amina 917805-74-4

Intermediários de rosuvastatina
A rosuvastatina é um inibidor seletivo da redutase da HMG-CoA. Os inibidores da HMG-CoA redutase são enzimas limitadoras da velocidade que convertem a 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A num precursor do colesterol mevalonato. O principal local de ação da rosuvastatina é o órgão alvo para baixar o colesterol do fígado. A rosuvastatina aumenta o número de receptores hepáticos da superfície das células LDL, promove a captação de LDL e o catabolismo, inibe a síntese hepática de VLDL, reduzindo assim o número total de micropartículas de VLDL e LDL.
1. Efeito hipolipemiante
Rosuvastatina óbvio efeito hipolipemiante, a estatina geral redução dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) de 17% a 54%. O ensaio clínico de fase II de rosuvastatina mostrou que o LDL-C foi reduzido para 65% em uma dose de 80 mg, que atualmente é a estatina mais eficaz. A rosuvastatina pode aumentar o número de receptores de LDL. No hepatoma humano, a rosuvastatina aumenta o ARNm do receptor de LDL em cerca de 10 vezes mais do que a pravastatina.
2. Efeito seletivo nas células hepáticas
O colesterol, que é derivado de hepatócitos, é uma das principais causas de colesterol no sangue, e o colesterol, derivado de não hepatócitos, é necessário para as células normais. O principal local de acção da lovastatina é o fígado, do ponto de vista da inibição da síntese de esterol, o fármaco na selectividade do fígado de rato do que a selectividade do tecido periférico e superior à pravastatina ou sinvastatina na selecção do tecido hepático. A lovastatina é absorvida pelas células hepáticas através de um processo de absorção ativo e tem um efeito inibitório 1000 vezes mais potente sobre o colesterol nos hepatócitos de ratos do que nos fibroblastos.
3. efeito anti-aterosclerótico
A rosuvastatina pode reduzir os lípidos no sangue, reduzir a infiltração lipídica e a formação de células espumosas, o atraso no benefício da aterosclerose; a droga também pelo bloqueio da via do ácido metilol glutárico, em particular, a inibição de metabólitos isoprenóides Formação e inibição da proliferação de células musculares lisas e promover a apoptose e estabilizar a placa aterosclerótica, retardar a ocorrência e desenvolvimento de aterosclerose.

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Informações básicas de Rosuvastatin T-Butyl Amine Salt 917805-74-4

  • Nº CAS dos principais intermediários: 917805-74-4
  • Outros nomes: Sal de terc-butilamina RSA
  • MF: C26H39FN4O6S
  • Pureza: 99% acima por HPLC
  • Aparência: Pó branco a esbranquiçado, Pó branco a esbranquiçado
  • Impureza única: 0,03% abaixo
  • Impureza total: 0,1% abaixo
  • Diastereómero: belpw 0,03%
  • 5-oxo-rosucastatina: abaixo de 0,03%

Uso de Rosuvastatina T-Butil Sal Amina 917805-74-4

Intermediários de rosuvastatina
A rosuvastatina é um inibidor seletivo da redutase da HMG-CoA. Os inibidores da HMG-CoA redutase são enzimas limitadoras da velocidade que convertem a 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A num precursor do colesterol mevalonato. O principal local de ação da rosuvastatina é o órgão alvo para baixar o colesterol do fígado. A rosuvastatina aumenta o número de receptores hepáticos da superfície das células LDL, promove a captação de LDL e o catabolismo, inibe a síntese hepática de VLDL, reduzindo assim o número total de micropartículas de VLDL e LDL.
1. Efeito hipolipemiante
Rosuvastatina óbvio efeito hipolipemiante, a estatina geral redução dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) de 17% a 54%. O ensaio clínico de fase II de rosuvastatina mostrou que o LDL-C foi reduzido para 65% em uma dose de 80 mg, que atualmente é a estatina mais eficaz. A rosuvastatina pode aumentar o número de receptores de LDL. No hepatoma humano, a rosuvastatina aumenta o ARNm do receptor de LDL em cerca de 10 vezes mais do que a pravastatina.
2. Efeito seletivo nas células hepáticas
O colesterol, que é derivado de hepatócitos, é uma das principais causas de colesterol no sangue, e o colesterol, derivado de não hepatócitos, é necessário para as células normais. O principal local de acção da lovastatina é o fígado, do ponto de vista da inibição da síntese de esterol, o fármaco na selectividade do fígado de rato do que a selectividade do tecido periférico e superior à pravastatina ou sinvastatina na selecção do tecido hepático. A lovastatina é absorvida pelas células hepáticas através de um processo de absorção ativo e tem um efeito inibitório 1000 vezes mais potente sobre o colesterol nos hepatócitos de ratos do que nos fibroblastos.
3. efeito anti-aterosclerótico
A rosuvastatina pode reduzir os lípidos no sangue, reduzir a infiltração lipídica e a formação de células espumosas, o atraso no benefício da aterosclerose; a droga também pelo bloqueio da via do ácido metilol glutárico, em particular, a inibição de metabólitos isoprenóides Formação e inibição da proliferação de células musculares lisas e promover a apoptose e estabilizar a placa aterosclerótica, retardar a ocorrência e desenvolvimento de aterosclerose.
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