Telmisartan 144701-48-4

Os antagonistas não peptídicos do receptor da angiotensina Ⅱ podem bloquear seletiva e irreversivelmente os receptores ATI, mas não têm efeito em outros sistemas receptores. Para hipertensão leve a moderada. Telmisartan é um novo medicamento anti-hipertensivo. É um antagonista específico do receptor da angiotensina Ⅱ (ATⅠ) para o tratamento da hipertensão essencial. O receptor alternativo da angiotensina Ⅱ liga-se com alta afinidade ao subtipo de receptor ATⅠ (conhecido local de ação da angiotensina Ⅱ). Telmisartan não tem nenhum efeito agonista no local do receptor ATⅠ. Ele se liga seletivamente ao receptor ATⅠ e o efeito de ligação é de longa duração. Não tem afinidade por outros receptores, incluindo receptores ATII e AT com menos características. A função dos outros receptores mencionados acima é desconhecida e o possível efeito de estimulação do receptor é desconhecido devido ao aumento do nível de angiotensina II causado pelo Telmisartan. Telmisartan não inibe a renina plasmática humana e não bloqueia os canais iônicos. Sem inibir a enzima conversora de angiotensina II, a enzima também pode degradar as reações adversas causadas pela ação intensificada da bradicinina. A administração de 80 mg de telmisartan no corpo humano pode inibir quase completamente o aumento da pressão arterial causado pela angiotensina II. O efeito inibitório durou 24 horas e ainda pode ser medido em 48 horas. O efeito hipotensor tornou-se gradualmente óbvio 3 horas após a primeira dose. O efeito anti-hipertensivo máximo pode ser obtido 4 semanas após o início do tratamento e pode ser mantido no tratamento de longo prazo. Se o tratamento for interrompido repentinamente, a pressão arterial retornará gradualmente ao nível anterior ao tratamento após alguns dias sem hipertensão de rebote. No ensaio clínico de comparação direta dos dois medicamentos para hipertensão, a incidência de tosse seca no grupo de tratamento foi significativamente menor do que no grupo de tratamento com inibidor da enzima de conversão da angiotensina.