Características do novo antibiótico
Os antibióticos encontrados neste estudo têm potente atividade antimicrobiana contra bactérias gram-negativas, visando a via de síntese de lipopolissacarídeos das bactérias. Esta via é necessária na maioria das bactérias gram-negativas e não existe análogo em humanos, pelo que esta classe de antibióticos é selectiva para bactérias. Essa nova classe de antibióticos atua sobre uma proteína chamada LpxH, que sintetiza a camada protetora mais externa, os lipopolissacarídeos, nas bactérias gram-negativas. Esses antibióticos demonstraram grande potencial para o tratamento bem-sucedido de infecções da corrente sanguínea em modelos de camundongos com alta atividade contra bactérias multirresistentes.
Especificamente, esta classe de antibióticos é otimizada para ser ativa contra cepas bacterianas do tipo selvagem (com função de efluxo) e pode inibir efetivamente bactérias que expressam genes resistentes a medicamentos, como β-lactamase de amplo espectro, metalo β-lactamase e carbapenemase. Não há resistência pré-existente em isolados clínicos, por isso ainda é eficaz contra “superbactérias” que evoluíram na direção dos mecanismos de resistência atuais. In vivo, tem forte efeito nas infecções da corrente sanguínea causadas por E. coli e Klebsiella. Em conclusão, esta nova classe de antibióticos é caracterizada pela especificidade, potência e falta de resistência existente, o que deverá fornecer uma nova solução para o desafio da resistência aos antibióticos.