Orforglipron Intermediário N-5 2212021-81-1

Aumento de 98% por HPLC

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Informações do produto

Nome do produto	Orforglipron Intermediário CAS 2212021-81-1 ； Orforglipron Intermediário N-5 ； Orforglipron Intermediário; LY3502970 intermediário ； síntese personalizada do bloco de construção Orforglipron ； 1-((1S,2S)-1-ciano-2-metilciclopropil)-((S)-2,2-dimetiltetraidro-2H-piran-4-il)-N-metil-N-fenil-1H-indol-2-carboxamida
Nº CAS	2212021-81-1
Fórmula Molecular	C ₂₈ H ₃₁ N ₃ O ₂
Peso molecular	441,57
Padrão de Qualidade	Aumento de 98% por HPLC

COA

Itens de teste	Especificações	Resultados
Aparência	pó branco a amarelo	L pó amarelo claro
EU toca tificação	T O pico principal apresenta tempo de retenção semelhante ao da substância de referência.	C formulários
C mais tarde	≤ 0,5%	0,20%
R substâncias eufóricas	impureza única ≤ 0,5% Impurezas totais ≤ 1,0%	0,05% 0,09%
EU alguma composição	≤ 0,5%	0,12%
UM ensaio (em substância anidra)	≥ 98,0%	99,7%
Conclusão	Está em conformidade com o padrão empresarial

Uso

Orforglipron Intermediário (CAS 2212021-81-1)

Nome sistemático:

1- ((1S,2S)-1-ciano-2-metilciclopropil)-((S)-2,2-dimetiltetraidro-2H-piran-4-il)-N-metil-N-fenil-1H-indol-2-carboxamida

Sinônimos comuns:

Orforglipron Intermediário M-4

Orforglipron Intermediário N-5

Orforgliprone - Componente Essencial

LY3502970 Nível Intermediário Avançado

Fórmula molecular: C ₂₈ H ₃₁ N ₃ O ₂

Peso molecular: 441,57 g/mol

1. Complexidade e características estruturais

Este composto é um intermediário quiral avançado altamente sofisticado. Apresenta uma arquitetura policíclica complexa. Sua estrutura molecular integra:

(1) Um núcleo indólico: Servindo como a estrutura central do farmacóforo.

(2) Uma fração de ciclopropano quiral: Especificamente configurado como (1S,2S), apresentando um grupo ciano e um substituinte metil. A instalação estereosseletiva deste fragmento apresenta desafios sintéticos significativos.

(3) Um anel de tetraidropirano (THP): Incorporação de um estereocentro (4S) com grupos dimetil geminais.

(4) Uma N-metil-N-fenilcarboxamida: Ligado na posição 2 do núcleo indol.

A convergência de múltiplos estereocentros e sistemas heterocíclicos torna esse intermediário um alvo de alto valor para otimização e ampliação de processos químicos.

2. Papel na síntese de orforgliprone

O orforglipron (LY3502970), desenvolvido pela Eli Lilly, é um dos principais agonistas orais não peptídicos do receptor GLP-1. Ao contrário de terapias injetáveis com peptídeos (ex.: Semaglutida) O orforglipron oferece as vantagens distintas da biodisponibilidade oral e da independência de restrições alimentares/hidratantes, posicionando-o como um candidato fundamental para o tratamento do diabetes tipo 2 e da obesidade.

Em Lilly ' Graças à estratégia de síntese convergente, o composto CAS 2212021-81-1 representa a forma final do fragmento de ácido indol-2-carboxílico (ACI) da esquerda. Este intermediário sofre uma reação de acoplamento amídico. — tipicamente através da ativação de sua funcionalidade de ácido carboxílico — com o fragmento imidazolin-2-ona da direita (ZCI). Esta etapa completa o fechamento macrocíclico para produzir diretamente o ingrediente farmacêutico ativo (IFA) orforgliprone.

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