DASATINIB 302962-49-8

Função de Dasatinibe

Dasatinibe (DASA estanho IB), usado para todos os estágios de tratamento (crônico fase, fase acelerada) Estágio, crise blástica de células linfóides e explosão mieloide crise) pacientes adultos. Ao mesmo tempo, o FDA também aprovou o Dasatinibe através de procedimentos normais para tratar doenças linfoblásticas agudas positivas para o cromossomo Filadélfia pacientes adultos com leucemia que são resistentes ou intolerantes a outras terapias.

Dasatinibe inibeQuinase BCR-ABL e quinases da família SRC bem como muitas outras quinases oncogênicas seletivas, incluindo c-KIT, efrina (EPH) receptor quinase e receptor PDGF? O dasatinibe é um potente agente subnanomolar Inibidor da quinase BCR-ABL com forte atividade na concentração de 0,6 a 0,8nmol. Pode ser combinado com as configurações inativas e ativas do Enzima BCR-ABL.

Estudos in vitro, dasatinibe é ativo em linhas celulares de leucemia que expressam vários tipos de imatinibe sensíveis e resistentes a medicamentos doenças. Os resultados destes estudos não clínicos indicam que o dasatinib pode superar a resistência ao imatinibe causada por: superexpressão de BCR-ABL, quinase BCR-ABL mutações de região, quinases incluindo quinases da família SRC (LYN, HCK) em Superexpressão de outras vias de sinalização, bem como multidrogas genes de resistência. Além disso, o dasatinib pode inibir as cinases da família SRC neste concentração nanomolar

Em um experimento in vivo realizado com apenas no modelo murino de LMC, o dasatinibe preveniu a progressão da doença crônica fase LMC para a fase aguda, enquanto prolonga camundongos portadores de tumor (derivados de linhas celulares de LMC de pacientes crescendo em diferentes locais, incluindo o centro Sistema nervoso)

*Os produtos sob a patente são apenas para uso em pesquisa e desenvolvimento