DASATINIB 302962-49-8

Função de Dasatinib

Dasatinib (DASA estanho IB), utilizado para todas as etapas de tratamento (crônica fase, fase acelerada) Fase, linfóide de células crise blástica e mielóide explosão crise) em doentes adultos. Ao mesmo tempo, a FDA também aprovou Dasatinib por meio de procedimentos normais para tratar o cromossoma Filadélfia positivo linfoblástica aguda leucemia em pacientes adultos que sejam resistentes ou intolerantes a outras terapias.

Dasatinib inibe BCR-ABL quinase e SRC família de cinases assim como muitos outros seletiva oncogênicos cinases, incluindo o c-KIT, ephrin (EF) do receptor kinase e PDGFß receptor. Dasatinib é um potente subnanomolar BCR-ABL quinase do inibidor com uma forte atividade na concentração de 0,6 a De 0,8 nmol. Ele pode ser combinado com o inativo e ativo configurações do BCR-ABL enzima.

Em estudos in vitro, dasatinib é ativo em leucemia linhas de células expressando vários imatinib-sensíveis e resistentes a drogas doenças. Os resultados desses não-estudos clínicos indicam que pode dasatinib superar o imatinib resistência causada por: BCR-ABL sobreexpressão, BCR-ABL quinase região mutações, cinases incluindo SRC família de cinases (LYN, HCK) em Sobre-expressão de outras vias de sinalização dentro, bem como tuberculose resistência genes. Além disso, dasatinib pode inibir SRC família de cinases neste nanomolar concentração

In vivo experimento realizado utilizando o murino CML modelo sozinho, dasatinib impediu a progressão de doenças crônicas LMC em fase para a fase aguda, prolongando tumor-rolamento de ratos (derivado de paciente com LMC em linhas de células que crescem em diferentes locais, incluindo o central Sistema nervoso)