uma nova classe de medicamentos hipoglicêmicos orais - inibidores sglt-2

Aug 17, 2021

inibidores sglt-2, inibidores do cotransportador 2 de sódio-glicose , são uma nova classe de oral drogas hipoglicemiantes. empagliflozin( nº CAS:

864070-44-0), dapagliflozina (nº CAS: 864070-37-1) e canagliflozin ( nº CAS: 842133-18-0). a pesquisa mais recente prova que, além de reduzir o açúcar no sangue, os inibidores de sglt2 também têm efeitos exclusivos, como reduzir a pressão arterial e melhorar o prognóstico do coração e dos rins.

1. mecanismo hipoglicêmico único

em circunstâncias normais, a glicose filtrada glomerular diária é de cerca de 180g / d, mas 100% dessa glicose é reabsorvida pelo cotransportador sódio-glicose (SGLT-1, sglt-2) nos túbulos renais.

Os inibidores de sglt-2, ao inibirem a reabsorção de glicose e íons de sódio pelo SGLT-2, podem excretar 70-80g / d glicose da urina, exercendo assim um efeito hipoglicêmico e hipotensor.

deve-se observar que, devido ao aumento da concentração de glicose na urina, os inibidores de sglt2 podem aumentar o risco de infecções do trato urinário e reprodutivo.

2. Efeito antidiabético do inibidor sglt-2

(1) perder peso

Os inibidores de sglt-2 aumentam a excreção urinária de glicose em 70-80g / d, o que é equivalente a 300kcal de calorias, o que equivale a comer menos de 4 a 5 taéis de arroz ou a mais 1 a 12.000 passos.

metformina (número do caso: 1115-70-4) sozinho pode reduzir o peso ligeiramente, e o uso combinado pode reduzir o ganho de peso causado por sulfonilureias e insulina.

(2) reduzir a pressão arterial

Os inibidores de sglt-2, a saber, inibidores do cotransportador 2 de sódio-glicose, podem inibir a reabsorção de glicose e, ao mesmo tempo, promover a excreção urinária de sódio, reduzir o volume plasmático em cerca de 7% e pode relaxar após 1 a 2 semanas de medicação, a pressão arterial cai em

a metformina não tem efeito anti-hipertensivo.

(3) proteção do coração

A enpagliflozina, a canagliflozina e a dapagliflozina, que estão no mercado na China, demonstraram ter efeitos cardioprotetores, que podem reduzir significativamente o risco de eventos adversos cardiovasculares maiores e a taxa de hospitalização por insuficiência cardíaca.

em comparação com o placebo, a empagliflozina pode reduzir o risco de eventos adversos cardiovasculares maiores (incluindo mortalidade cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal e acidente vascular cerebral não fatal) em pacientes diabéticos em 14% e reduzir a mortalidade cardiovascular a taxa de hospitalização por insuficiência cardíaca congestiva

A pesquisa do ukpds mostra que a metformina pode reduzir o risco relativo de todas as causas de morte em pacientes com diabetes tipo 2 com sobrepeso ou obesos recém-diagnosticados em 35% e o risco de infarto do miocárdio em 39%.

(4) proteção renal

A enpagliflozina, a canagliflozina e a dapagliflozina que foram comercializadas na China têm proteção renal (ver a imagem do mecanismo de ação).

em comparação com o placebo, a canagliflozina pode reduzir o risco de desfechos compostos (duplicação contínua da creatinina, ESRD, morte devido a doença renal) em 47%, e o risco de progressão da albuminúria é reduzido em 27%.

a metformina não tem nefrotoxicidade e tem um efeito protetor neutro sobre os rins.

(5) reduzir o ácido úrico

Os inibidores de sglt-2 podem promover a excreção de ácido úrico e tanto a enpagliflozina quanto a dapagliflozina podem reduzir o ácido úrico no sangue em 40-50 μmol / l.

a metformina pode melhorar a resistência à insulina, reduzindo assim a produção de ácido úrico no sangue e aumentando a excreção de ácido úrico.

3. a escolha de drogas hipoglicêmicas

(1) para diabetes tipo ii, independentemente de estar associada à doença cardiovascular aterosclerótica (ASCVD), a metformina ainda é a droga de escolha e deve sempre ser mantida no plano de tratamento.

(2) para diabetes tipo ii com ASCVD, é recomendado o uso de inibidores de sglt2 ou agonistas do receptor do peptídeo 1 semelhante ao glucagon (glp-1ra) com benefícios cardiovasculares.

(3) para diabetes tipo ii com insuficiência cardíaca ou doença renal crônica, os inibidores de sglt2 são preferidos;

(4) Metformina, inibidor de sglt-2 e glp-1ra podem ser usados em combinação quando a glicose no sangue não está à altura do alvo

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